Pestisit, zirai mücadele araştırma ve uygulamalarında kullanılan her türlü kimyasal madde ve preparatlardır. Zararlı organizmaları engellemek, kontrol altına almak, ya da zararlarını azaltmak amacıyla kullanılmaktadır. Pestisit, kimyasal bir madde, virüs ya da bakteri gibi biyolojik bir ajan, antimikrobik, dezenfektan ya da herhangi bir araç olabilir.   Pestisitlerin kullanımları çok eskilere dayanmaktadır. İnsanlığın var oluşu, tarım uygulamaları ve değişen şartlar altında geçmişten günümüze çok çeşitli pestisit türlerinin kullanıldığını saptanmıştır. Tarım uygulamaları 10.000 yıl önce Mezopotamya ve Doğu akdenizi kapsayan bölgede (bugünkü Türkiye, Irak, Suriye ve Ürdün’nün bir bölümü) avcı/toplayıcı olarak yaşayan halkın yenilebilen tohumları toplamasıyla başlamıştır.  İlk kayıtlı insektisitlerin kullanımı ise Sümerler zamanında yaklaşık olarak 4500 yıl öncesine dayanırken, yaklaşık 3200 yıl önce Çinliler bitler için civa ve arsenikli bileşikleri kullanmışlardır. Ayrıca Antik Yunan ve Roma döneminden kalan yazılarda kimyasal teknik olarak adlandırılabilecek pest kontrol yöntemleri bitki hastalıkları, yabancı otlar, böcek ve hayvan zararlılarında kullanıldığına rastlanmıştır. Kimya endüstrisinin olmayışından dolayı kullanılan pest kontrol ürünlerini ya bitki veya hayvanlardan ya da doğal minerallerden elde ediliyordu. Tütün ekstraktlarının 1690 yılında kontak insektisit olarak, dumanı ise 1773 yılında fumigant olarak kullanılmıştır. Doğal kaynaklı organik ve inorganik maddeler zararlılara karşı II. Dünya Savaşına kadar kullanılmıştır. Daha sonra sentetik bileşiklerin devreye girmesi sonucu bu maddeler, yoğun bir şekilde kullanılmaya başlanmıştır. Kısa sürede etkili olan ve alternatifleri de bulunmayan bu sentetik pestisitlerden ilk organik fosforlu bileşik olan TEPP (Tetra ethyl pyro phosphate), Bernard Shrader tarafından 1938'de, ilk sentetik organik klorlulardan DDT (Dichloro diphenyl trichlorethane) 1874'de sentezlenmiş ve Paul Müller tarafından 1939'da insektisit özelliği keşfedilmiştir. İlk karbamatlı insektisitlerden Isolan, Demeton, Pyramat ve Pyralon 1951'de, ilk sentetik piretroid olan Allethrin ise 1949'da sentezlenmiştir. İlk repellent etkili Deet 1955'de, ilk mikrobiyal insektisit olan Bacillus thuringiensis ise 1938'de kullanılmaya başlanmıştır.

Sentetik kimyasal maddelerin yoğun bir şekilde bitki koruma alanında kullanılmasıyla birlikte insan, çevre ve hayvan sağlığı açısından bazı problemlerin arttığı görülmektedir. Ülkeler düzeyinde pestisit kullanımını kontrol altına alabilmek için bazı yasal düzenlemeler getirilerek, uluslararası düzeyde faaliyet gösteren kuruluşlar da bu alana eğilmişlerdir. Pestisitlere karşı ilk direnç İsveç'te 1946 yılında DDT'ye karşı Musca domestica L. (Ev sineği)'da gözlenmiştir. Daha sonra 1948 yılında ise Aldrin ve Dieldrin'in toprakta en fazla kalıcı özelliğe sahip insektisitler olduğu belirlenmiştir. Yine, pestisitlerin, tarım ürünlerinde bıraktığı kalıntı sebebiyle hem ülkelerin dış ticareti hem de insan, hayvan ve çevre sağlığı açısından ayrı bir öneme sahiptirler. İlk defa ürünlerde, insan ve hayvan sağlığına zararsız maksimum pestisit kalıntı miktarları 1954 yılında tespit edilmiştir. Özellikle, 1970'li yılların başında başlayan çevre koruma hareketlerinden sonra gelişmiş ülkelerde pestisit kullanımının kontrollü yapıldığı, bazı pestisitlerin yasaklandığı veya kısıtlandığı görülmektedir. Bir yandan tarım ürünlerinde verimi arttırma çabaları, diğer yandan olumsuz yönleri daha az olan pestisitlerin kullanımına çalışılması artık kaçınılmaz hale gelmiş, insan, hayvan ve çevreye olumsuz yönleri fazla olan birçok pestisitin kullanımı ise yasaklanmıştır. Dünya gıda üretiminin 1/3'ünün zararlı, hastalık ve yabancı otlar tarafından tahrip edildiği belirtilmektedir. Bu sebeple, bunlarla mücadele zorunludur. Kısa sürede etkisi sebebiyle, kimyasal mücadele ise halen etkinliğini korumaktadır. Ancak, pestisit kullanımının çevreye olan olumsuz etkilerini en aza indirebilecek önlemler alınmalı ve olumsuz yönleri en az olan pestisitlerin kullanımı yaygınlaştırılmalıdır.